恭喜山東潤博生物科技有限公司李志清獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜山東潤博生物科技有限公司申請的專利一種砜吡草唑中間體的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116410138B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-05-06發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202111640577.5，技術領域涉及：C07D231/20；該發明授權一種砜吡草唑中間體的合成方法是由李志清;李杰;遲志龍;宋健;趙廣理;李青;孟楠設計研發完成，并于2021-12-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種砜吡草唑中間體的合成方法在說明書摘要公布了：本發明公開了一種砜吡草唑中間體的合成方法，以水合肼為原料，與BOC酸酐反應生成叔丁氧羰基肼。在高溫條件下，叔丁氧羰基肼與三氟乙酰乙酸乙酯發生合環反應，然后在堿存在下與甲醛或多聚甲醛發生羥甲基化反應，然后在堿存在下繼續與二氟一氯甲烷反應，所得產物脫掉BOC保護基，然后與N?甲基化試劑發生N?甲基化反應，得到砜吡草唑中間體5?二氟甲氧基?4?羥甲基?3?三氟甲基?1?甲基吡唑。本發明使用廉價的水合肼代替劇毒品甲基肼，調整反應路線，成本低、毒性小、安全性高，反應條件較溫和，不需要過高的溫度和高壓，對設備要求低，后處理簡單粗放，適合工業化大生產。
本發明授權一種砜吡草唑中間體的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種砜吡草唑中間體的合成方法，其特征是包括以下步驟：（1）以水合肼為原料，與BOC酸酐反應生成叔丁氧羰基肼；（2）在高溫條件下，叔丁氧羰基肼與三氟乙酰乙酸乙酯發生合環反應，制得化合物I；（3）將化合物I在堿存在下與甲醛或多聚甲醛進行羥甲基化反應，反應后在堿存在下加入二氟一氯甲烷繼續反應得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ脫掉BOC保護基得到化合物Ⅲ，然后化合物Ⅲ與N-甲基化試劑發生N-甲基化反應，得到5-二氟甲氧基-4-羥甲基-3-三氟甲基-1-甲基吡唑，即砜吡草唑中間體； 。
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2、報告中的分析和結論僅反映本公司于發布本報告當日的職業理解，僅供參考使用，不能作為本公司承擔任何法律責任的依據或者憑證。
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