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龍圖騰網(wǎng)獲悉浙江四維醫(yī)藥科技有限公司申請的專利一種特格拉贊中間體的制備方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN114249694B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-06-17發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202110078845.2，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D235/08；該發(fā)明授權(quán)一種特格拉贊中間體的制備方法是由李紅亮;高照波;張現(xiàn)毅;梅義將;胡剴設(shè)計研發(fā)完成，并于2021-01-20向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種特格拉贊中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明提供了一種特格拉贊中間體式IX化合物的合成方法，所述方法包括：A、由式I化合物經(jīng)鹵代反應(yīng)制備得到式II化合物，不經(jīng)分離，再與胺試劑進(jìn)行縮合反應(yīng)制備得到式III化合物；B、由式III化合物上保護(hù)基制備得到式IV化合物；C、由式IV化合物經(jīng)還原反應(yīng)制備得到式V化合物；D、由式V化合物在催化劑條件下制備得到式VI化合物；E、由式VI化合物經(jīng)環(huán)化反應(yīng)制備得到式VII化合物；F、由式VII化合物與TsCl反應(yīng)制備得到式VIII化合物；G、由式VIII化合物經(jīng)脫保護(hù)基反應(yīng)制備得到特格拉贊中間體式IX化合物；本發(fā)明的合成工藝成本低，制備得到特格拉贊中間體式IX化合物收率高，工業(yè)化放大生產(chǎn)適用性強。

本發(fā)明授權(quán)一種特格拉贊中間體的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種制備特格拉贊中間體式IX結(jié)構(gòu)的化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟： A、由式I化合物經(jīng)鹵代反應(yīng)制備得到式II化合物，不經(jīng)分離，再與胺試劑進(jìn)行縮合反應(yīng)制備得到式III化合物； B、由式III化合物上保護(hù)基制備得到式IV化合物； C、由式IV化合物經(jīng)還原反應(yīng)制備得到式V化合物； D、由式V化合物在催化劑條件下制備得到式VI化合物； E、由式VI化合物經(jīng)環(huán)化反應(yīng)制備得到式VII化合物； F、由式VII化合物與TsCl反應(yīng)制備得到式VIII化合物； G、由式VIII化合物經(jīng)脫保護(hù)基反應(yīng)制備得到特格拉贊中間體式IX化合物； 其中，X為鹵素；Prot為保護(hù)基，保護(hù)基為芐基、對甲氧基芐基、芐氧羥基、烯丙基、乙酰基、苯甲酰基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三異丙基硅基， 所述步驟A鹵代反應(yīng)鹵代試劑為氯化亞砜SOCl2、草酰氯COCl2、三氯化磷PCl3、五氯化磷PCl5或特戊酰氯tBuCl；所用的堿為三乙胺、二異丙胺、N-甲基嗎啉、N-甲基哌啶、叔丁醇鉀、乙醇鈉或氫氧化鈉；胺試劑為二甲胺、二甲胺鹽酸鹽、二甲胺水溶液；反應(yīng)溫度為0～100℃；反應(yīng)溶劑為乙腈、甲苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、二甲苯或氯苯， 所述步驟F反應(yīng)溶液為乙腈、丙酮、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、四氫呋喃或乙酸乙酯；反應(yīng)溫度為-5～80℃；反應(yīng)堿為三乙胺、二異丙基乙胺、N-甲基哌啶、N-甲基嗎啉、DBU、碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉或氫化鈉。

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