恭喜天津藥業研究院股份有限公司李強獲國家專利權
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龍圖騰網恭喜天津藥業研究院股份有限公司申請的專利特步他林的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN113461555B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-06-17發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202010243816.2,技術領域涉及:C07C215/60;該發明授權特步他林的制備方法是由李強;張靜;王敏設計研發完成,并于2020-03-31向國家知識產權局提交的專利申請。
本特步他林的制備方法在說明書摘要公布了:本發明提供了一種特步他林的制備方法,涉及化學合成技術領域。特步他林的制備方法,包括如下步驟:a化合物1與鹵代環氧乙烷經Suzuki反應,得到化合物2;b化合物2與叔丁胺反應,得到特布他林。本發明創造性地將Suzuki反應應用于特布他林的制備中,大大縮短了反應步驟,避免使用溴代反應,羥基上保護基和脫保護的過程,也無需催化加氫,反應條件溫和,反應過程易于操控,安全系數高。原料簡單易得,節省了工業化成本。產品收率高、純度高,提供了一條可以工業化生產質量更高的產品的工藝路線。
本發明授權特步他林的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種特布他林的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: a化合物1與鹵代環氧乙烷在鈀催化劑和堿試劑作用下經Suzuki反應,得到化合物2; b化合物2與叔丁胺在堿試劑作用下反應,得到特布他林;反應式如下: R選自硼酸酯基或硼酸基; X1選自Cl、Br、I中的任意一種; 所述步驟a中,所述鈀催化劑選自PdPPh34、PdCl2、PdCl2dppf、PdOAc2或PdPPh32Cl2中的一種或幾種的組合; 所述步驟a中,所述堿試劑選自碳酸銫、碳酸鉀、磷酸鉀、碳酸鈉、磷酸鈉或碳酸鋰中的一種或幾種的組合; 所述反應溫度為80℃-120℃。
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