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龍圖騰網(wǎng)恭喜國(guó)立大學(xué)法人大阪大學(xué)申請(qǐng)的專利5’位修飾核苷和使用其的核苷酸獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN113412268B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-06-17發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202080011853.9，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07H19/06；該發(fā)明授權(quán)5’位修飾核苷和使用其的核苷酸是由小比賀聰;山口卓男;羽渕貴紀(jì);加藤剛;井上貴雄;吉田德幸;杉浦隆也設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2020-01-31向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本5’位修飾核苷和使用其的核苷酸在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及5’位修飾核苷和使用其的核苷酸。本發(fā)明的核苷由下述式I表示。本發(fā)明的5’位修飾核苷可作為硫代磷酸酯修飾核酸的替代品，后者有在特定器官中積累等的風(fēng)險(xiǎn)，并且在其制造中不需要非對(duì)映異構(gòu)體的分離工序，因此工業(yè)生產(chǎn)率也優(yōu)異。

本發(fā)明授權(quán)5’位修飾核苷和使用其的核苷酸在權(quán)利要求書中公布了：1.一種下述式I所示的化合物或其鹽，其中， 式I中， Base為6-氨基嘌呤-9-基、2,6-二氨基嘌呤-9-基、2-氨基-6-氯嘌呤-9-基、2-氨基-6-氟嘌呤-9-基、2-氨基-6-溴嘌呤-9-基、2-氨基-6-羥基嘌呤-9-基、6-氨基-2-甲氧基嘌呤-9-基、6-氨基-2-氯嘌呤-9-基、6-氨基-2-氟嘌呤-9-基、2,6-二甲氧基嘌呤-9-基、2,6-二氯嘌呤-9-基、6-巰基嘌呤-9-基、2-氧代-4-氨基-1,2-二氫嘧啶-1-基、4-氨基-2-氧代-5-氟-1,2-二氫嘧啶-1-基、4-氨基-2-氧代-5-氯-1,2-二氫嘧啶-1-基、2-氧代-4-甲氧基-1,2-二氫嘧啶-1-基、2-氧代-4-巰基-1,2-二氫嘧啶-1-基、2-氧代-4-羥基-1,2-二氫嘧啶-1-基、2-氧代-4-羥基-5-甲基-1,2-二氫嘧啶-1-基或4-氨基-5-甲基-2-氧代-1,2-二氫嘧啶-1-基， R2和R3分別獨(dú)立地表示氫原子、核酸合成的羥基的保護(hù)基、可以形成支鏈或環(huán)的碳原子數(shù)1至7的烷基、可以形成支鏈或環(huán)的碳原子數(shù)2至7的烯基、可以具有1個(gè)以上的選自α組中的任意取代基并可以含有雜原子的碳原子數(shù)3至10的芳基、具有可以具有1個(gè)以上的選自α組中的任意取代基并可以含有雜原子的碳原子數(shù)3至12的芳基部分的芳烷基、可以具有1個(gè)以上的選自α組中的任意取代基的酰基、可以具有1個(gè)以上的選自α組中的任意取代基的甲硅烷基、可以具有1個(gè)以上的選自α組中的任意取代基的磷酸基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的磷酸基、-PR4R5，式中，R4和R5分別獨(dú)立地表示羥基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的羥基、巰基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的巰基、氨基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基、碳原子數(shù)1至6的烷基硫基、碳原子數(shù)1至6的氰基烷氧基、或具有碳原子數(shù)1至6的烷基的二烷基氨基，其中，該α組選自羥基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的羥基、碳原子數(shù)1至6的直鏈烷基、碳原子數(shù)1至6的直鏈烷氧基、巰基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的巰基、碳原子數(shù)1至6的直鏈烷基硫基、氨基、碳原子數(shù)1至6的直鏈烷基氨基、被核酸合成的保護(hù)基保護(hù)的氨基、和鹵原子， R6和R7分別獨(dú)立地為氫原子、鹵原子或甲基，并且，2個(gè)相同的R6與構(gòu)成式I的5’位的環(huán)丙烷部分的1個(gè)碳原子結(jié)合，且2個(gè)相同的R7與另1個(gè)碳原子結(jié)合， 式I的2’位和4’位如以下： 那樣，R8和R9可以一起具有交聯(lián)結(jié)構(gòu)，式中，Base、R2、R3、R6和R7與上述式I所定義的相同；或者， R8為氫原子，并且R9為氫原子、鹵原子；可以被碳原子數(shù)1至6的直鏈烷氧基取代的碳原子數(shù)1至6的直鏈烷氧基；或-OR10，式中，R10為氫原子、或核酸合成的羥基的保護(hù)基， 所述保護(hù)基為低級(jí)烷基；低級(jí)烯基；酰基；四氫吡喃基或四氫噻喃基；四氫呋喃基或四氫硫代呋喃基；甲硅烷基；低級(jí)烷氧基甲基；低級(jí)烷氧基化低級(jí)烷氧基甲基；鹵代低級(jí)烷氧基甲基；低級(jí)烷氧基化乙基；鹵代乙基；被1～3個(gè)芳基取代的甲基；被1～3個(gè)芳基取代的甲基，其中該芳基的芳基環(huán)被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵原子或氰基取代；低級(jí)烷氧基羰基；被鹵原子、低級(jí)烷氧基或硝基取代的芳基；被鹵原子或三低級(jí)烷基甲硅烷基取代的低級(jí)烷氧基羰基；烯氧基羰基；或者芳基環(huán)可以被低級(jí)烷氧基或硝基取代的芳烷基氧基羰基， 其中，所述低級(jí)烷基為碳原子數(shù)1至7的烷基，所述低級(jí)烯基為碳原子數(shù)2至7的烯基，所述低級(jí)烷氧基為碳原子數(shù)1至7的烷氧基。

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